近日，海思科(kē)创新(xīn)药HSK40118片的药品临床试验申请获得國(guó)家药品监督管理(lǐ)局受理(lǐ)。

创新(xīn)药HSK40118片是海思科(kē)自主研发的口服EGFR-PROTAC小(xiǎo)分(fēn)子抗肿瘤药物(wù)，是基于海思科(kē)领先的Protac研发平台筛选出的第二个小(xiǎo)分(fēn)子抗肿瘤药物(wù)，由靶向EGFR蛋白的小(xiǎo)分(fēn)子抑制剂、E3泛素连接酶的招募配體(tǐ)和连接这两个部分(fēn)的linker组成的三联體(tǐ)。临床拟用(yòng)于治疗EGFR突变的晚期非小(xiǎo)细胞肺癌。

ERFR信号通路图

肺癌是中(zhōng)國(guó)高发病率的癌种之一，其中(zhōng)非小(xiǎo)细胞肺癌占比约為(wèi)85%。随着发病人数持续增長(cháng)，非小(xiǎo)细胞肺癌治疗药物(wù)的需求越来越大。在非小(xiǎo)细胞肺癌患者中(zhōng)，最常见的基因突变类型為(wèi)表皮生長(cháng)因子受體(tǐ)（EGFR）基因突变，大约占50%。EGFR-TKI是治疗此类突变最有(yǒu)效的药物(wù)。2016年-2020年，中(zhōng)國(guó)EGFR小(xiǎo)分(fēn)子靶向药物(wù)市场从22亿元增長(cháng)至108亿元，随着基因检测技(jì )术的不断完善和普及，预期到2025年，中(zhōng)國(guó)EGFR小(xiǎo)分(fēn)子靶向药物(wù)市场规模将达到368亿元，针对非小(xiǎo)细胞肺癌患者更有(yǒu)效的靶向治疗方案，仍然存在大量未被满足的临床需求。

临床前研究表明，HSK40118 在體(tǐ)外具(jù)有(yǒu)良好的突变型EGFR蛋白的抑制以及降解活性，将為(wèi)非小(xiǎo)细胞肺癌患者提供一种新(xīn)的治疗选择，具(jù)有(yǒu)重要的临床和社会意义。