2021年4月，海思科(kē)全资子公(gōng)司辽宁海思科(kē)制药有(yǒu)限公(gōng)司收到國(guó)家药品监督管理(lǐ)局下发的《药物(wù)临床试验批准通知书》，意味着可(kě)开展创新(xīn)药HSK29116散复发难治 B 细胞淋巴瘤的临床试验。截至目前，國(guó)内外尚无同靶点同机制产(chǎn)品进入临床试验，有(yǒu)望成為(wèi)first in class药物(wù)。

药品基本情况如下：

根据目前的计划，公(gōng)司拟在约6家研究中(zhōng)心尽快开展HSK29116散的I期临床试验，评价HSK29116散在复发或难治B细胞淋巴瘤患者中(zhōng)的安(ān)全性、耐受性和药代动力學(xué)/药效學(xué)。

HSK29116系公(gōng)司研发的1类创新(xīn)化學(xué)药，為(wèi)口服的Protac小(xiǎo)分(fēn)子抗肿瘤药物(wù)，可(kě)选择性的阻断BTK激酶活性、通过调节信号通路干预B细胞发育，从而控制各种B细胞恶性肿瘤的进展。HSK29116一方面可(kě)通过特异性结合BTK直接抑制BTK活性；另一方面能(néng)诱导BTK泛素化标记，通过蛋白酶體(tǐ)途径将其降解，从而阻断BCR信号通路的传递，抑制B细胞淋巴瘤细胞的生長(cháng)与增殖，起到双重抗肿瘤作(zuò)用(yòng)。

目前BTK小(xiǎo)分(fēn)子抑制剂已成功应用(yòng)于B细胞淋巴瘤的治疗，但现有(yǒu)上市BTK抑制剂主要是通过与BTK 活性位点的半胱氨酸残基形成共价键产(chǎn)生酶抑制作(zuò)用(yòng)，副作(zuò)用(yòng)大，共价结合易产(chǎn)生耐药突变，成為(wèi)临床治疗中(zhōng)的一大问题。HSK29116不仅对野生型BTK有(yǒu)更好的药效，同时可(kě)克服耐药突变问题。若其成功上市，可(kě)為(wèi)B细胞恶性肿瘤患者带来更多(duō)的临床获益和更好的治疗药物(wù)。

HSK29116是基于海思科(kē)领先的Protac研发平台筛选出的首个申报临床的口服BTK-Protac小(xiǎo)分(fēn)子抗肿瘤药物(wù)。截至目前，國(guó)内外尚无同靶点同机制产(chǎn)品进入临床试验，有(yǒu)望成為(wèi)first in class药物(wù)。鉴于本品良好的竞争态势及市场前景，澳洲、美國(guó)临床试验申请正在同步进行中(zhōng)。